- 업종: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
分子量、 丙二酸为基础的小探头 (（2-(5-fluoro-pentyl)-2-methyl-malonic 酸或毫升 10） 用放射性同位素氟 F 18 与潜在的细胞凋亡 radioimaging 使用标记。(F18) 的行政当局-ML-10 将有选择性地绑定到凋亡细胞凋亡细胞膜功能，不同于那些正常、 健康和坏死的细胞膜。进入凋亡细胞，此代理积累在哪里可以的细胞质中映像使用正电子发射断层扫描 (PET)。使用这种成像技术的 检测凋亡细胞可能有用在监测细胞毒疗法对肿瘤反应。毫升 10 似乎模仿的烷基丙二酸母题本中 γ-carboxyglutamic (Gla)，在绑定的凝血因子的负电荷磷脂暴露表面的细胞凋亡中发挥了至关重要的作用的一种氨基酸。
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一种小分子和一种萘啶类似物与抗肿瘤活性。Vosaroxin intercalates 到 DNA 以特定于站点的方式，并阻止拓扑异构酶 II 在 DNA 复制过程中进行的重新结扎过程。结果，DNA 复制、 RNA 和蛋白质合成的抑制作用出现，其次是在 G2 期细胞周期逮捕并诱导细胞凋亡 p53 独立。此代理显示有利毒性的配置文件的几个方面： 它不会生成活性氧物种一样蒽环类，降低风险的心脏毒性 ； 它不是一个 P-糖蛋白 (p-gp) 基板，从而逃避 ； 多药耐药的共同机制和它限制了正常组织和化学上更稳定的分子结构分布。
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拮抗小分子和雄激素受体 (AR) 剂具有潜在的抗肿瘤活性。阿恩-509 将绑定到 AR 在靶组织从而防止诱导雄激素受体激活和促进不能再转移到细胞核的非活动配合物的形成。这可防止对绑定和 AR 敏感基因的转录。这最终抑制的调节前列腺癌细胞增殖和可能导致抑制细胞生长的 AR 表示肿瘤细胞的基因表达。
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一个小分子和芳香族磺酰胺衍生物与潜在抗血管生成和抗肿瘤活性。E7820 抑制血管生成的抑制整合素 α 2，表示对血管内皮细胞的细胞粘附分子。抑制作用的整合素 α 2 导致的细胞间相互作用、 血管内皮细胞基质的相互作用、 血管内皮细胞增殖和血管生成的抑制作用。
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一个小分子和非前体药物模拟的亲脂性大环内酯类抗生素的雷帕霉素具有潜在的抗肿瘤活性。Ridaforolimus 将绑定到和抑制哺乳动物雷帕霉素 (mTOR)，这可能会导致细胞周期逮捕的目标，因此，肿瘤细胞生长和增殖的抑制作用。增高在某些肿瘤，mTOR 是丝氨酸/苏氨酸激酶参与调节细胞增殖、 蠕动和位于下游肌醇/Akt 信号转导通路的生存。
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小分子化合物与潜在抗肿瘤活动。BI 2536 将绑定到和抑制马球样蛋白激酶 1 (Plk1) 有丝分裂并拘捕，中断的胞质分裂，并易受肿瘤细胞凋亡细胞的人口。Plk1，丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是有丝分裂和细胞分裂的基本的多个进程的一个关键调节器。
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小分子含有 2 个酚环，作为半抗原疫苗制备中使用的特点。二硝基苯基本身不会引起任何免疫反应或绑定到抗原。二硝基化合物通常用于夫妇与多肽疫苗做好准备，提高否则为弱致免疫抗原的免疫原性。
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激活酶 (NAE) 具有潜在的抗肿瘤活性小分子抑制剂 Nedd8。东莱抑制剂 MLN4924 将绑定到和抑制东莱，可能会导致肿瘤细胞增殖和生存的抑制作用。东莱激活的 Nedd8 (神经前体细胞的单元格表示，发育下调 8)，修改蜂窝目标是平行的但不同于泛素-蛋白酶体通路 （UPP） 途径中泛素样 (拉丹) 蛋白。运作不同监管活动中，蛋白质共轭对像 Nedd8 UBLs 通常不针对蛋白酶体降解。
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一种小分子抑制剂三角洲鼻息肉 110 kDa 催化亚单位的 IA 类磷脂酰肌醇-3 激酶 (肌醇） 与潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。肌醇-三角洲 抑制剂 CAL 101 抑制了生产的第二信使磷脂酰肌醇-3,4,5-内 (PIP3)，防止激活肌醇信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖、 蠕动和生存。与其他亚型的肌醇，不同肌醇三角洲表示主要的造血传承。有针对性地的抑制的肌醇三角洲旨在保留肌醇信号正常、 非肿瘤细胞中。
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一种小分子抑制剂的核酶 poly(ADP-ribose) 聚合酶 (波兰) 与潜在 chemosensitizing、 放射增敏和抗肿瘤活性的活动。Olaparib 有选择性地将绑定到和抑制波兰，抑制的单链 DNA 断裂 ； 波兰介导修复波兰抑制作用可能增强 DNA 破坏剂的细胞毒性和可能扭转肿瘤细胞化疗耐药和抗性。波兰能催化修饰 ADP 核糖核蛋白质的和可以激活的单链 DNA 断裂。
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