- 업종: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Mast hücresi aktivitesi sabitleme ile bağlanabilecek küçük bir moleküldür. Mast hücresi sabitleyici TF002 mast hücresi alerjisi ve inflamatuvar arabulucu serbest tetikler sinyal makine içeren mast hücre zarları ve lipid sallar oluşumunu engeller. Mast hücresi degranulation ile inflamatuar aracılar sürümü önlenmesi lipid Sal derleme mast hücresi sabitleme, bu Ajan sonuçlarında tarafından inhibisyonu ben alerjik reaksiyonlar (histamin, lökotrienler, Prostaglandinler ve sitokinler) türü içeriyordu. Mast hücre lipid cankurtaran, özel membran microdomains kolesterol ve organizmalardandır, zengin içinde sinyal Makina montajı, onun reseptör mast hücre yüzeyinde IgE bağlama tarafından başlatılır; daha sonra alerjenler crosslink IgE/reseptör kompleksi ile ve diğer proteinler ve yağlar sinyal makine işe.
Industry:Pharmaceutical
Potansiyel Antineoplatik ve anjiogenik faaliyetleri ile bağlanabilecek küçük bir moleküldür. APO866 bağlar ve Nikotinamid phosphoribosyltransferase (NMPRTase), Nikotinamid adenin dinükleotit (NAD +) biyosentezi inhibe engeller niacinamide (B3 vitamini), hangi enerji tüketmek NMPRTase inhibitörü metabolik olarak aktif tümör hücreleri ayırır ve tümör hücresi apoptosis teşvik. Ayrıca, bu aracı tümör hücre prioduction, vasküler endotelyal büyüme faktörü (VEGF), tümörün angiogenez inhibisyonu sonucu inhibe. Koenzim NAD + sitrik asit döngüsü ve oksidatif fosforilasyon arasında Redoks reaksiyonu dahil hücresel Redoks reaksiyonları içinde önemli bir rol oynar.
Industry:Pharmaceutical
Küçük molekül 3-aminopyrazole türevi potansiyel antineoplastic aktivitesi. Dalotuzumab bağlar ve hücre büyüme tutuklama ve apoptoz tümör hücreleri içinde Aurora kinaz overexpressed içinde sonuçlanabilir Aurora kinazlar engeller. Bu Ajan tercihen bağlamak ve Aurora B kinaz inhibe. Aurora kinaz, serin ve treonin kinaz, ailenin önemli düzenleyiciler hücresel proliferasyonu ve bölümü vardır.
Industry:Pharmaceutical
Küçük molekül inhibitörü olan Kolin kinaz alfa (CHKA), potansiyel antineoplastic aktivitesi. TCD-717 hedefleyen ve CHKA, phosphatidylcholine, ökaryotik hücre zarı içinde büyük Fosfolipid sentezi önemli bir rol oynadığı bir enzim bağlar. Abluka Bu enzim, hücre-e doğru harekete geçirmek bir toksik etkisi neden olur ve sonunda hücre yıkıma neden Fosfolipid üretimi için farklı bir rota neden olmaktadır. Hücresel proliferasyonu, kaçırma, Apoptozis, artan hücre hareketliliği ve metastaz önemli bir rol oynamaya CHKA, sadece minimal normal hücrelerde ifade ederken insan kanser hücrelerinde overexpressed görünür.
Industry:Pharmaceutical
Küçük molekül önleyici ısı şok proteini (Hsp) potansiyel antineoplastic aktivite ile 90. Bu proteinler ve bu nedenle proteasomal düşmesine tümör hücre çoğalması inhibisyonu neden olabilir Hsp90, oncogenic müşteri protein bağlayıcı Hsp90 inhibitörü BIIB028 engeller. Hsp90, oncogenic sinyal proteinleri Her2/Erbb2, Akt, Raf1, Bcr-Abl ve diğer moleküller hücre döngüsü Yönetmeliği ve bağışıklık yanıtları dahil yanı sıra mutasyona uğramış p53 gibi konformasyon olgunlaşma önemli bir rol oynadığı bir moleküler şaperon.
Industry:Pharmaceutical
Küçük molekül organik arsenical ile potansiyel antineoplastic etkinlik. Tam etki mekanizması bilinmemektedir, ancak glutatyon (GSH) konsantrasyonları düşük uçucu sitotoksik arsenik bileşikleri oluşturmak için darinaparsin, içinde vivo oluşan yüksek derecede toksik metabolik ara inorganik arsenicals (IAS) olarak görünür. Darinaparsin oluşturulan arsenik bileşikleri ROS-aracılı tümör hücresi apoptosis inducing ve Reaktif oksijen türlerine (ROS) üreten, mitokondriyal bioenergetics kesintiye uğratmak; Ayrıca, bu aracı veya onun yan hücre ölümü G2/M faz hücre döngüsü kesintiye başlatabilir ve anjiogenik etkileri sergileyebilirler. İnorganik arsenik bileşikleri gibi arsenik trioksit (As2O3) göre darinaparsin geniş terapötik bir pencere sergilemek için görünür.
Industry:Pharmaceutical
Küçük molekül prodrug inhibitörü olan nükleer enzim poly(ADP-ribose) polimeraz-1 (PARP-1) potansiyel chemosensitizing, radiosensitizing ve Antineoplatik faaliyetleri. İn vivo seçerek PARP-1'e bağlanır ve PARP engeller etkin ilaç iniparib (PARP-1 inhibitörü BSI-201) dönüştürülür-1 - aracılı DNA tamiri. Sonuç olarak, bu Ajan DNA-zarar ajanlar sitotoksisite geliştirmek ve tümör hücresi direnci için kemoterapi ve radyasyon terapisi ters. Ayrıca, iniparib kanserler içinde DNA onarım bozuk karşı doğrudan antineoplastic aktivite sergileyebilirler. PARP-1 post-translational ADP-ribosylation nükleer protein tromboksan ve tek iplikçikli DNA (ssDNA) sonları ile etkinleştirilir.
Industry:Pharmaceutical
CEP-8983, potansiyel antineoplastic aktivite ile nükleer enzimler poly(ADP-ribose) polimeraz (PARP) 1 ve 2, bir roman 4-metoksi-Karbazol inhibitörü olan küçük molekül prodrug. Yönetim ve CEP 9722 dönüştürme, CEP-8983 seçerek PARP 1 ve 2, onarma hasarlı DNA baz eksizyon tamir (BER) yoluyla önlenmesi bağlar. Bu Ajan DNA kırılmalara birikimi artırır ve genomik istikrarsızlık ve apoptoz teşvik etmektedir. CEP 8983, DNA-zarar ajanlar sitotoksisite artırmak ve ters tümör hücresi kemoterapi - ve radioresistance. PARP tromboksan post-translational ADP-ribosylation nükleer proteinlerin ve hasarlı DNA onarım için diğer proteinler askere ve tek kırılmalara DNA tarafından etkinleştirilebilir.
Industry:Pharmaceutical
Küçük molekül pyridylsulfonamide inhibitörü olan phosphatidylinositol 3-kinaz (PI3K) potansiyel antineoplastic aktivitesi. PI3K inhibitörü GSK2126458 bağlar ve PI3K içinde PI3K/mitokondrial dış membran için sitozolik Bax translocation tetikleyebilir yol sinyalizasyon, mitokondriyal membran geçirgenliği artıyor ve apoptotik hücre ölümü inducing mTOR engeller. Bax proapoptotic proteinlerin Bcl2 aile üyesidir. Genellikle kanser hücreleri, overexpressed PI3K, tümör hücre düzenleme ve hayatta kalma önemli bir rol oynar.
Industry:Pharmaceutical
8 (TLR8) bir küçük molekül Toll benzeri reseptör agonist potansiyel immunostimulating ve Antineoplatik faaliyetleri ile. TLR8 agonist VTX 2337 TLR8 için bağlar mevcut Kutanöz dendritik hücreler, monosit/makrofajlar ve mast hücreleri, içinde belgili tanımlık harekete geçirmek-Merkez transkripsiyon faktörü nükleer faktörü B, proinflamatuar sitokinler salgılanmasını ve diğer aracılar Th1 ağırlıklı antitumoral hücresel immün yanıt neden olabilir. Öncelikle endosomal membran intracellularly lokalize, TLR8 gibi diğer TLRs moleküler modelleri (PAMPs) patojen ilişkili tanır ve doğuştan gelen bağışıklık sisteminde önemli bir rol oynar.
Industry:Pharmaceutical
